TABLET KONVENSIONAL (SKOPOLAMIN)

BAB I

TINJAUAN UMUM ZAT AKTIF DAN SEDIAAN

1.    Deskripsi umum senyawa aktif

Nama zat aktif             :  Skopolamin

Nama kimia                 :  SKOPOLAMIN

Sinonim                       :   scopolamine hbr

Rumus molekul            :   C₁₇H₂₁NO_4. HBr.3H₂O

            Berat molekul              :   438,32

Pemerian                     :  Hablur rombik, tidak berwarna, atau serbuk hablur
    putih, tidak berbau, rasa sangat pahit, sangat
    beracun.

Penyimpanan               : Dalam wadah tertutup rapat terlindung dari
    cahaya: sebaiknya di tempat sejuk

Farmakologi                :  Skopolamin hbr merupakan zat anti muntah yang
  disebabkan oleh mabuk perjalanan. Skopolamin
  hbr diabsorbsi dalam saluran cerna, mengalami
  metabolisme lintas pertama dan mempunyai
  durasi yang pendek jika diberikan secara per oral.

2.     Alasan pemilihan dan definisi bentuk sediaan

Antiemeika (muntah) adalah keluarnya isi lambung ke mulut dengan paksa atau dengan kekuatan. Muntah dapat dianggap sebagai suatu cara perlindungan alamiah dari tubuh terhadap zat-zat merangsang dan beracun yang ada dalam makanan. Muntah pada umumnya didahului oleh rasa mual (nausea), yang berartikan muka pucat, berkeringat, liur berlebihan, tachycardia dan pernapasan tidak teratur. . Mual dan muntah merupakan kondisi yang sering ditemukan pada pasien terkait pengobatan dan penyakit yang diderita. Pada pasien kanker, mual dan muntah menjadi momok sendiri pada pasien yang menjalani kemoterapi dan radiasi

Pada seseorang muntah dapat terjadi karena tekanan psikologis melalui jaras yang kortek selebri dan system limbic menuju pusat muntah (vc). Pencegahan muntah mungkin dapat melalui mekanisme ini, muntah terjadi jika pusat muntah terangsang melalui vestibular atau sistem vestibuloserebella dari labirint didalam telinga. Rangsangan bahan kimia melalui vestibular atau cairan otak (LOS) akan terdeteksi oleh CTZ. Mekanisme ini menjadi target dan banyak obat antiemetik.

Dimenhydrinat merupakan obat yang digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah akibat mabuk darat serta pada gangguan “tujuh keliling” (vertigo). (Dra.Tan Hoan Tjay,2010 : 284)

Tablet adalah sediaan bentuk padat yang mengandung substansi obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatannya, dapat diklasifikasikan sebagai tablet atau tablet kompresi. (USP 26, Hal 2406)

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa. (FI IV1979:Hal 4)

Metoklopramida berkhasiat mengurangi mutilitas lambung usus, maka zat-zat antagonis ini juaga bekerja menstimulasi mutilitas itu dan dengan demikina memperkuat efek antiemetisnya. Obat ini banyak digunakan pada segala jenis muntah. Metoklopramid juga bekerja pada saluran cerna sebagai pro-kinetik. Buruk pada penggunaan untuk sitotoksik dan muntah pasca-operasi (Dra.Tan Hoan Tjay,2010 : 285)

                                                               BAB II

                                   URAIAN DAN ANALISIS FARMAKOLOGI

1.    Nama obat dan sinonim

Nama zat aktif        : Skopolamin

Nama Sinonim        : scopolamine

Bentuk senyawa zat aktif

Skopolamin

                               Obat ini digunakan sebagai spasmolitikum pada kejang-kejang saluran cerna dan urogenital, juga untuk premedikasi pada narkosa dan zat ini dianggapsebagai obat yang paling efektif untukprofilaksis dan penanganan mabuk darat.

            Skopolamin juga merupakan obat mabukperjalanan dan mabuklaut, obat ini juga dapat digunakan sebagaiantihistamin atau derivate fenotiazin. (Iantanuh, 2012: 60)

2.    Efek farmakognosi dan mekanisme kerja dalam tubuh

Khusus digunakan untuk mabuk perjalanan dan muntah karena kehamilan. Berdasarkan mekanisme kerjanya senyawa ini dikelompokkan sebagai anti kolinergik. Obat-obatan ini efektif terhadap segala jenis muntah, dan banyak digunakan padan mabuk darat dan mual kehamilan.

3.    Nasib obat dalam tubuh

Skopolamin hbr merupakan zat anti muntah yang disebabkan oleh mabuk perjalanan. Skopolamin hbr diabsorbsi dalamsaluran cerna, mengalamimetabolisme lintas pertama dan mempunyaidurasi yang pendek jika diberikan secara per oral.

4.    Indikasi dan kontraindikasi

 Indikasi                      : Kejang pada saluran pencernaan dan urogenital, mabukperjalanan, ulkus peptikum, gastritis(radang lambung).

Kontra indikasi           : Glaukoma, pembesaran prostat.

BAB III

ANALISIS PREFORMULASI,FORMULASI, DAN USULAN FORMULA

1.Pendekatan formulasi

Berdasarkan analisis farmakologi maka dibuat sediaan bentuk tablet, yang dimana tablet adalahsediaan padat, dibuat secara kempa-cetak, berbentuk rata atau cembung rangkap , umumnya bulat,mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa zat tambahan.

2.Formula umum

Komposisi :    Tiap 100 mg tablet mengandung :

                        Skopolamin                 0,6 mg

                        Avicel                          50%

                        Talk                             5%

                        Pati kentang                5%

                        Pati jagung      ad        100mg

Master formula

Nama Pabrik	Tanggal formulasi	Tanggal produksi	Dibuat oleh	Disetujui oleh
PT.DINDA FARMA	26-11-13	15-12-14	Dinda Anwar	Annisa Nurzak
Kode bahan	Nama bahan	Kegunaan	Per Dosis	Per batch
01-SK	Skopolamin	Zat aktif	0,6 mg	60 mg
02-AV	Avisel	Pengikat	50 mg	2500 mg
03-PK	Pati Kentang	penghancur	5 mg	250 mg
04-Tl	Talk	Pelincir	5 mg	250 mg
05-PJ	Pati Jagung	Pengisi	30 mg	1500 mg

3. Pengembangan Formula

Uraian bahan

Zat aktifSkopolamin

Nama resmi                 : SKOPOLAMIN

Nama lain                    : scopolamine hbr, skopolamina hidrobromida

Rumus molekul           : C₁₇H₂₁NO_4. HBr.3H₂O

Berat molekul              :438,32

Pemerian                     : Hablur rombik, tidak berwarna, atau serbuk hablur putih, tidak berbau, rasa                               sangat pahit, sangat beracun. 

Kelarutan                    : Larut dalam lebih kurang 2 bagian air, dalam lebih kurang 20 bagian                                     etanol(95%)P sangat sukar larut dalam kloroform P: praktis tidak larut dalam eter.

Indikasi                       : Kejang pada saluran pencernaan dan urogenital, mabuk  perjalanan, 

ulkus, gastritis(radang lambung).

Kontra indikasi           : Glaukoma, pembesaran prostat.

Efek samping              : kemerahan pada wajah dan leher,eritema (kemerahan, kulit karena pelebaran-pelebaran pembuluh darah), mulut kering, pendangan kabur dan konstipasi(susah buang air besar) jarang terjadi karena biasa terjadi pada pasien yang hipersensitif.

Farmakologi                : Skopolamin hbr merupakan zat anti muntah yang disebabkan oleh mabuk perjalanan. Skopolamin hbr diabsorbsi dalam saluran cerna, mengalamimetabolisme lintas pertama dan mempunyaidurasi yang pendek jika diberikan secara per oral.

Penyimpanan               : Dalam wadah tertutup rapat terlindung dari cahaya: sebaiknya di tempat sejuk

a.      Avicel ( excipient, 2009 : 129 )

Nama resmi                 : MICROCRYSTALLINE CELLULOSE

Nama lain                    : Mikroskristal selulosa, avicel

Pemerian                     : Pembersih, tidak berbau, tidak berasa, serbuk kristal yang terdiri dari partikel-      partikel penyerap 

Range                          : 20-90 % 

Kegunaan                    : Sebagai pengikat

Stabilitas obat             : stabil, higroskopik, tersimpan dalam wadah tertutup baik

Inkompibilitas             : Tidak cocok dengan agen pengoksidasi kuat

b.      Talk ( excipient, 2009 : 728 )

Nama resmi                 : TALCUM

Nama lain                    : Bedak, spekton powder, melkzuiker

Pemerian                     : Serbuk sangat halus, putih atau putih kelabu

Kelarutan                    : Zat larut dalam asam, tidak lebih dari 20 %

Range                          : 1-10 %

Kegunaan                    : Zat pelincir

Stabilitas obat             : Talk adalah material stabil dan memungkinkan disterilisasi dengan melakukan pemanasan pada suhu 160^oC pada waktu kurang dari 1 jam, itu juga disterilisasi dan menekspos dengan menggunakan etilen oksida atau radiasi sinar gamma

Inkompibilitas               : Tidak cocok dengan campuran quaternary     ammonium

c.       Pati kentang ( excipient, 2009 : 620 )

Nama resmi                 : AMYLUM SOLANI

Nama lain                    : Pati kentang

Pemerin                       : Serbuk halus, kadang berupa gumpalan kecil, putih tidak berbau

Kelarutan                    : Praktis tidak larut dalam air dan dalam etanol

Range                          : 5-10 %

Kegunaan                    : Zat penghancur

Stabilitas obat             : Disterilisasi dengan menggunakan gas etilen oxide dan menggunakan radiasiInkompibilitas             :-

5.Perhitungan dan penimbangan bahan

Dalam tiap 100 mg tablet mengandung :

Skopolamin                 = 0,6 mg

Avicel                         = 50/100 x 100            = 50 mg

Talk                             = 5/100 x 100              = 5 mg

Pati Kentang               = 5/100 x 100              = 5 mg

Pati Jagung                  = (0,6 + 50 + 5 + 5 mg= 60,6 mg) 100 – 60 =39,4 mg

Per batch

Dimenhidrinat             = 0,6 mg x 50 = 30 mg

Avicel                          = 50 mg x 50 = 2500 mg

Talk                             = 5 mg x 50 = 250 mg

Pati Kentang               = 5 mg x 50 = 250 mg

Pati Jagung                  = 30 mg x 50 = 1500 mg

6.Prosedur pembuatan sediaan

·         Disiapkan alat dan bahan yang akan digunakan

·        Ditimbang semua bahan dari zat aktif dan zat tambahan yaitu Skopolamin 0,6 mg, avicel 300 mg, pati kentang 5 mg, pati jagung 39,4 mg dan talk 5 mg

·         Digerus semua bahan

·         Diayak semua bahan

·         Dicetak dalam cetakan tablet

·         Dibungkus dan diberi wadah dan etiket

 7.Evaluasi Tablet

Ketahanan tablet terhadap goncangan saat pengangkutan, pengemasan dan peredaran bergantung pada kekerasan tablet. Kekerasan yang lebih tinggi menghasilkan tablet yang bagus, tidak rapuh tetapi ini mengakibatkan berkurangnya porositas dari tablet sehingga sukar dimasuki cairan yang mengakibatkan lamanya waktu hancur. Kekerasan dinyatakan dalam kg tenaga yang dibutuhkan untuk memecahkan tablet

8.Daftar Pustaka

Dirjen POM,1979.Farmakope Indonesia Edisi III.Jakarta.Derkes RI

Ansel, Howard C. 2008. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI

Press.

Arsul, Muh. Ikhlas. 2010. Teknologi Sediaan Farmasi Padat. Makassar:

Haikal Press.

Lachman, Leon, dkk. 2007. Teori dan Praktek Farmasi Industri. Jakarta:

UI-Press.

Raymond, C. Rowe, dkk. 2004. Pharmaceutical Excipients.

Pharmaceutical Development and Technology.

Syarif, Amir, dkk. 2012. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Badan Penerbit

FKUI.

Voight, R. 1995. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi. Yogyakarta: Gadjah

Mada University Press.